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奥美拉唑是近年来研究开发的作用机制不同于h2受体拮抗作用的全新抗消化性溃疡药。它特异性地作用于胃粘膜壁细胞,降低壁细胞中的氢钾atp酶的活性,从而抑制基础胃酸和刺激引起的胃酸分泌。
胃溃疡是一种常见病,人群中约5%~10%的人一生中患过消化性溃疡。人的胃壁最表面为一层薄薄的胃粘膜,它由上皮、固有层、粘膜肌层三层组成,当胃粘膜缺损穿透至粘膜肌层以下时,称为胃溃疡。
缺损未达粘膜肌层者为表浅糜烂,二者不同。过去认为所有上消化道溃疡都由胃酸及胃蛋白酶侵袭粘膜引起,故称之为消化性溃疡。其实胃酸及胃蛋白酶是引起溃疡主要而非唯一因素。
治疗胃溃疡的药物有很多种类,如硫糖铝、铋剂、氢氧化铝类抗酸剂和抗分泌剂,其中抑制胃酸分泌的抗分泌剂是很重要的一大类。在抗分泌剂中独占鳌头的是奥美拉唑家族。
为了更好地医治消化性溃疡等疾病,造福广大患者,科学家历经10年努力,终于在1988年推出了该家族的第一个成员——奥美拉唑,又名loses。奥美拉唑通过选择性抑制分泌胃酸的壁细胞膜中的质子泵,抑制了胃酸分泌,而产生强有力抑制胃酸分泌作用。奥美拉唑的推出,是溃疡病治疗史上的一大突破,病人受益非浅,深受广大医生和病友的青睐。
近几年又陆续推出了兰索拉唑、潘托拉唑、雷贝拉唑。但有学者报告该几种药物在疗效上无显著差异。2000年,第一个利用手性化合物氧化合成技术研制的纯左旋体质子泵抑制剂埃索美拉唑问世。“手性技术”可以通俗地以“镜像对称”的左手右手来比喻。
许多人工合成的药物分子就是由相同成分而不同形态的两只“手”组成,其中的一只“手”对疾病起作用,另一只“手”则疗效甚微,甚至还有毒副作用。“手性技术”将无效、低效、有副作用的“手”除去,制备成具有单一定向结构的纯手性药物,具有显著的生物代谢和临床优势。